1. Définitions
1.1 Pharmacocinétique
La pharmacocinétique est l'étude du devenir du principe actif d'un médicament, dans l'organisme.
- 4 étapes dans la pharmacocinétique d'un médicament :
- Phase d'absorption
- Phase de diffusion
- Phase de métabolisme
- Phase d'élimination
1.2 Diffusion d'un médicament
La diffusion d'un médicament est la période durant laquelle le médicament est distribué à l'ensemble des tissus et organes de l'organisme.
2. Diffusion d'un médicament
2.1 Fixation aux protéines plasmatiques
- Les médicaments sont transportés dans le sang, soit dissous dans le plasma, soit fixés sur les protéines :
- Fraction plasmatique libre : substance médicamenteuse soluble dans l'eau et dissoute dans le plasma
- Fraction liée aux protéines : substance médicamenteuse soluble dans le plasma et fixée sur les protéines plasmatiques
2.1.1 Fraction plasmatique libre
- Fraction plasmatique libre : substance médicamenteuse soluble dans l'eau et dissoute dans le plasma
- Diffusible : elle se diffuse
- Active : elle est active
- Eliminable : elle peut être éliminée
2.1.2 Fraction liée aux protéines
- Fraction liée aux protéines : substance médicamenteuse soluble dans le plasma et fixée sur les protéines plasmatiques
- Labile : elle est en équilibre réversible avec la fraction libre
- Pas diffusible : elle ne se diffuse pas
- Inactive : elle n'est pas active
- Pas éliminable : elle ne peut pas être éliminée
- Réserve : elle constitue une réserve qui sera libérée au fur et à mesure que la fraction libre quittera le plasma
2.2 Distribution tissulaire
- La substance médicamenteuse passe les membranes tissulaires :
- Barrière capillaire
- Barrière hématoméningée ou hémoméningée
- Facteur de dépendance de la diffusion tissulaire :
- Hydrosolubilité ou liposolubilité du médicament
- Paramètres physico-chimiques du médicament : pH, pKA, log P, poids moléculaire
- Capacité du médicament à franchir les parois vasculaires et cellulaires
- Fixation protéique (sanguine et tissulaire)
- Débit sanguin tissulaire