1. Indication générale
Les adrénolytiques ou antagonistes adrénergiques sont des substances pharmacologiques qui inhibent la stimulation du système nerveux sympathique.
Etymologie
- Adrénolytique :
- Adrén : relatif aux glandes surrénales
- Ad, du latin ad : auprès de
- Rén, du latin renes : rein
- Lyse, du grec lusis : dissolution
- Antagoniste :
- Agoniste, du grec agônisma : bataille, combat (dont l'action va dans le même sens, dont l'effet est identique)
- Ant(a), du grec anta : contre
- Adrénergique :
- Adrén : relatif aux glandes surrénales
- Ad, du latin ad : auprès de
- Rén, du latin renes : rein
- Ergique, du grec ergon : action, travail
- Les adrénolytiques sont répartis en plusieurs familles :
- Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants
- Antagonistes alpha-2 adrénergiques : Alpha-2 bloquants
- Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêtabloquants cardiosélectifs
- Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêtabloquants non cardiosélectifs
- Antagonistes dopaminergiques périphériques
- Antagonistes dopaminergiques centraux : Neuroleptiques
2. Physiologie
Le système nerveux autonome assure la régulation du fonctionnement des différents organes
- Le système nerveux autonome est composé de trois parties :
- Le système nerveux sympathique :
- Récepteurs sensibles à l'adrénaline et la noradrénaline (catécholamines adrénergiques) :
- Adrénergique alpha-1 (α1)
- Adrénergique alpha-2 (α2)
- Adrénergique bêta-1 (β1)
- Adrénergique bêta-2 (β2)
- Adrénergique bêta-3 (β3)
- Récepteurs sensibles à la dopamine (catécholamines dopaminergiques)
- Dopaminergique 1 (D1)
- Dopaminergique 2 (D2)
- Dopaminergique 3 (D3)
- Dopaminergique 4 (D4)
- Dopaminergique 5 (D5)
- Le système nerveux para-sympathique :
- Récepteurs sensibles à l'acétylcholine :
- Muscarinique 1 (M1)
- Muscarinique 2 (M2)
- Muscarinique 3 (M3)
- Muscarinique 4 (M4)
- Muscarinique 5 (M5)
- Le système nerveux entérique
| Effets de la stimulation des récepteurs du système sympathique et para-sympathique |
| Organes |
Effet sympathique |
Effet parasympathique |
| Action |
Récepteur |
Action |
Récepteur |
|
Oeil
|
Mydriase
|
α1
|
Myosis
|
M3
|
|
Coeur
|
Inotrope + (augmente la contractilité)
|
β1 - β2
|
Inotrope - (diminue la contractilité)
|
M2
|
|
Chronotrope + (augmente la fréquence)
|
Chronotrope - (diminue la fréquence)
|
|
Dromotrope + (augmente la vitesse de conduction)
|
Dromotrope - (diminue la vitesse de conduction)
|
|
Bathmotrope + (augmente l'exitabilité)
|
Bathmotrope - (diminue l'exitabilité)
|
|
Vaisseaux sanguins
|
Vasoconstriction
|
α1 - α2
|
|
|
|
Vasodilatation
|
β2
|
|
Bonches
|
Bronchodilatation
|
β2
|
Bronchoconstriction
|
M3
|
|
Tube digestif
|
Ralentissement du péristaltisme
|
α2 - β2
|
Augmentation du péristaltisme
|
M3
|
|
Contraction des sphincters
|
α1
|
Relâchement des sphincters
|
|
Diminution des sécrétions
|
α1 - α2
|
Augmentation des sécrétions
|
|
Vessie
|
Relaxation de la vessie
|
β2
|
Contraction de la vessie
|
M3
|
|
Contraction du sphincter
|
α1
|
Relâchement du sphincter
|
|
Utérus
|
Contractions
|
α1
|
Contractions
|
M3
|
|
Relâchement
|
β2
|
|
Pénis, vésicule séminale
|
Ejaculation
|
α1
|
Erection
|
M3
|
|
Foie
|
Néoglucogénèse
|
β2 - α
|
|
|
|
Glycogénolyse
|
|
Cellules graisseuses
|
Lipolyse
|
β3
|
|
|
|
Rein
|
Libération de rénine
|
β1
|
|
|
3. Principaux médicaments
| Antagonistes adrénergiques : Adrénolytiques |
| Familles |
Effet |
Dénomination Commune
Internationale (DCI) |
Nom commerciaux |
Antagonistes alpha-1 adrénergiques :
Alpha-1 bloquants
|
Diminution de la vasocontriction
Hypotenseur
|
Alfuzosine
|
Xatral®
|
|
Dihydroergotoxine
|
Hydergine®
|
|
Ifenprodil
|
Vadilex®
|
|
Indoramine
|
Vidora®
|
|
Nicergoline
|
Sermion®
|
|
Prazosine
|
Alpress®
Minipress®
|
|
Raubasine + Dihydroergocristine
|
Iskédyl®
|
|
Tamsulosine
|
Josir®
Omix®
|
|
Urapidil
|
Eupressyl®
Médiatensyl®
|
Antagonistes alpha-2 adrénergiques:
Alpha-2 bloquants
|
Hypertenseur
|
Yohimbine
|
Yohimbine®
|
Antagonistes bêta-1 adrénergiques :
Bêta bloquants cardiosélectifs
|
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)
Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)
|
Acébutolol
|
Sectral®
|
|
Aténolol
|
Ténormine®
|
|
Bisoprolol
|
Detensiel®
|
|
Céliprolol
|
Célectol®
|
|
Esmolol
|
Brévibloc®
|
|
Métoprolol
|
Lopressor®
Seloken®
|
|
Nébivolol
|
Nebilox®
Temerit®
|
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques :
Bêta bloquants non cardiosélectifs
|
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)
Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)
Dromotrope négatif
(diminue la vitesse de conduction)
Bathmotrope négatif
(diminue l'exitabilité)
Vasoconstriction périphérique
Bronchoconstriction
|
Carvédilol
|
Kredex®
|
|
Labétalol
|
Trandate®
|
|
Nadolol
|
Corgard®
|
|
Oxprenolol
|
Trasicor®
|
|
Pindolol
|
Visken®
|
|
Propranolol
|
Avlocardyl®
Hémipralon®
|
|
Sotalol
|
Sotalex®
|
|
Timolol
|
Timacor®
|
|
Antagonistes dopaminergiques périphériques
|
Effet émétique
Augmentation du péristaltisme
|
Alizapride
|
Plitican®
|
|
Dompéridone
|
Motilium®
|
|
Métoclopramide
|
Primpéran®
|
|
Métopimazine
|
Vogalène®
|
Antagonistes dopaminergiques centraux :
Neuroleptiques
|
Effet sédatif
Effets antidélirant
Effet antihallucinatoire
Effet désinhibiteur
|
Amisulpride
|
Solian®
|
|
Sulpiride
|
Aiglonyl®
Dogmatil®
Synédil®
|
|
Sultopride
|
Barnétil®
Sultopride®
|
|
Tiapride
|
Equilium®
Tiapride®
Tiapridal®
|
|
Halopéridol
|
Haldol®
|
|
Penfluridol
|
Semap®
|
|
Pipampérone
|
Dipipéron®
|
|
Pimozide
|
Orap®
|
|
Chlorpromazine
|
Largactil®
|
|
Cyamépromazine
|
Tercian®
|
|
Fluphénazine
|
Modecate®
Moditen®
|
|
Lévomépromazine
|
Nozinan®
|
|
Pipotiazine
|
Piportil®
|
|
Propériciazine
|
Neuleptil®
|
|
Clopenthixol
|
Clopixol®
|
|
Flupenthixol
|
Fluanxol®
|
|
Rispéridone
|
Risperdal®
|
|
Olanzapine
|
Zyprexa®
|
|
Loxapine
|
Loxapac®
|
|
Clozapine
|
Clozapine®
Leponex®
|
|
Aripiprazole
|
Abilify®
|
4. Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants
Antagonistes alpha-1 adrénergiques :
Alpha-1 bloquants |
| Familles |
Effet |
Dénomination Commune
Internationale (DCI) |
Nom commerciaux |
Antagonistes alpha-1 adrénergiques :
Alpha-1 bloquants
|
Diminution de la vasocontriction
Hypotenseur
|
Alfuzosine
|
Xatral®
|
|
Dihydroergotoxine
|
Hydergine®
|
|
Ifenprodil
|
Vadilex®
|
|
Indoramine
|
Vidora®
|
|
Nicergoline
|
Sermion®
|
|
Prazosine
|
Alpress®
Minipress®
|
|
Raubasine + Dihydroergocristine
|
Iskédyl®
|
|
Tamsulosine
|
Josir®
Omix®
|
|
Urapidil
|
Eupressyl®
Médiatensyl®
|
- Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1) :
- Diminution de la vasoconstriction artérielle et veineuse
- Hypotension artérielle
- Facilitation de l'évacuation vésicale
- Indications selon les produits pharmacologiques :
- Traitement de l'hypertension artérielle :
- Traitement de la migraine :
- Traitement de l'artérite :
- Traitement de l'ischémie cérébrale :
- Dihydroergotoxine
- Nicergoline
- Raubasine + Dihydroergocristine
- Traitement des troubles mictionnels prostatiques :
- Effets secondaires :
- Hypotension orthostatique
- Rétention hydro-sodée
- Tachycardie
- Asthénie, somnolence
- Réactions allergiques
- Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires
5. Antagonistes alpha-2 adrénergiques : Alpha-2 bloquants
Antagonistes alpha-2 adrénergiques:
Alpha-2 bloquants |
| Familles |
Effet |
Dénomination Commune
Internationale (DCI) |
Nom commerciaux |
Antagonistes alpha-2 adrénergiques:
Alpha-2 bloquants
|
Hypertenseur
|
Yohimbine
|
Yohimbine®
|
- Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-2 (α2) :
- Effet hypertenseur par augmentation de la libération de noradrénaline
- Indications :
- Traitement de l'hypotension orthostatique
- Traitement de l'impuissance
- Effets secondaires :
- Hypertension artérielle
- Tachycardie
- Sueurs
- Réactions allergiques
- Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires
6. Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêtabloquants cardiosélectifs
Antagonistes bêta-1 adrénergiques :
Bêta bloquants cardiosélectifs |
| Familles |
Effet |
Dénomination Commune
Internationale (DCI) |
Nom commerciaux |
Antagonistes bêta-1 adrénergiques :
Bêta bloquants cardiosélectifs
|
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)
Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)
|
Acébutolol
|
Sectral®
|
|
Aténolol
|
Ténormine®
|
|
Bisoprolol
|
Detensiel®
|
|
Céliprolol
|
Célectol®
|
|
Esmolol
|
Brévibloc®
|
|
Métoprolol
|
Lopressor®
Seloken®
|
|
Nébivolol
|
Nebilox®
Temerit®
|
- Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) :
- Effet inotrope négatif : diminution de la contractilité cardiaque
- Effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence cardiaque
- Diminution de la consommation cardiaque en oxygène
- Indications :
- Traitement des tachycardies
- Traitement de l'hypertension artérielle
- Traitement de l'insuffisance coronarienne, de l'angor
- Traitement de l'infarctus du myocarde ischémique
- Prévention des hémorragies digestives par rupture des varices oesophagiennes.
- Contre-indications :
- Allergie connue
- Bradycardie
- Bloc auriculo-ventriculaire
- Hypotension artérielle
- Asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive
- Effets secondaires :
- Bradycardie
- Hypotension artérielle
- Aggravation d'une insuffisance cardiaque
- Aggravation d'un asthme
- Asthénie, somnolence
- Troubles digestifs
- Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires
7. Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêtabloquants non cardiosélectifs
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques :
Bêta bloquants non cardiosélectifs |
| Familles |
Effet |
Dénomination Commune
Internationale (DCI) |
Nom commerciaux |
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques :
Bêta bloquants non cardiosélectifs
|
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)
Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)
Dromotrope négatif
(diminue la vitesse de conduction)
Bathmotrope négatif
(diminue l'exitabilité)
Vasoconstriction périphérique
Bronchoconstriction
|
Carvédilol
|
Kredex®
|
|
Labétalol
|
Trandate®
|
|
Nadolol
|
Corgard®
|
|
Oxprenolol
|
Trasicor®
|
|
Pindolol
|
Visken®
|
|
Propranolol
|
Avlocardyl®
Hémipralon®
|
|
Sotalol
|
Sotalex®
|
|
Timolol
|
Timacor®
|
- Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
- Effet inotrope négatif : diminution de la contractilité cardiaque
- Effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence cardiaque
- Effet dromotrope négatif : diminution de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
- Effet bathmotrope négatif : diminution de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
- Vasoconstriction périphérique
- Bronchoconstriction
- Diminution de la consommation cardiaque en oxygène
- Indications :
- Traitement des tachycardies
- Traitement de l'hypertension artérielle
- Traitement de l'insuffisance coronarienne, de l'angor
- Traitement de l'infarctus du myocarde ischémique
- Prévention des hémorragies digestives par rupture des varices oesophagiennes.
- Contre-indications :
- Allergie connue
- Bradycardie
- Bloc auriculo-ventriculaire
- Hypotension artérielle
- Asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive
- Effets secondaires :
- Bradycardie
- Hypotension artérielle
- Aggravation d'une insuffisance cardiaque
- Aggravation d'un asthme
- Asthénie, somnolence
- Troubles digestifs
- Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires
8. Antagonistes dopaminergiques périphériques
| Antagonistes dopaminergiques périphériques |
| Familles |
Effet |
Dénomination Commune
Internationale (DCI) |
Nom commerciaux |
|
Antagonistes dopaminergiques périphériques
|
Effet émétique
Augmentation du péristaltisme
|
Alizapride
|
Plitican®
|
|
Dompéridone
|
Motilium®
|
|
Métoclopramide
|
Primpéran®
|
|
Métopimazine
|
Vogalène®
|
- Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques périphériques :
- Effet émétique
- Augmentation du péristaltisme
- Indications :
- Traitement des nausées et des vomissements :
- Alizapride
- Dompéridone
- Métoclopramide
- Métopimazine
- Effets secondaires :
- Somnolence
- Diarrhée
- Réactions allergiques
- Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires
9. Antagonistes dopaminergiques centraux : neuroleptiques
- Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques centraux :
- Effet sédatif : diminue l'angoisse, l'agitation et l'agressivité
- Effet antidélirant : diminue les idées délirantes
- Effet antihallucinatoire : diminue les hallucinations auditives, visuelles, sensitives...
- Effet désinhibiteur : diminue la passivité, le repli, le ralentissement, la perte d'initiative, et améliore le contact du patient avec l'environnement et la réalité
- Indications :
- Indications en psychiatrie :
- Syndromes psychotiques
- Syndromes productifs :
- Etats maniaques : agitation, angoisse, agressivité
- Etats délirants : idées délirantes
- Etats hallucinatoires
- Syndromes déficitaires :
- Repli affectif
- Autisme
- Apragmatisme
- Indications en médecine :
- Vomissements
- Syndromes de sevrage alcoolique
- Manifestations psychotiques de la sénélité
- Syndromes hyperalgiques
- Contre-indications :
- Allergie connue
- Glaucome à angle fermé
- Adénome prostatique
- Effets secondaires :
- Troubles neurologiques :
- Syndrome extra-pyramidal (syndrome parkinsonien) :
- Pseudo-parkinsonisme : hypertonie, tremblement, lenteur des gestes
- Dyskinésies
- Salivation
- Mouvement de sucions, de mastication
- Trouble de la déglutition
- Akathisie (impossibilité de rester assis, démarche incessante)
- Dyskinésies tardives, invalidantes et définitives
- Sédation, somnolence
- Sédation, somnolence
- Dyskinésies
- Syndrome parkinsonien
- Syndrome confusionnel
- Indifférence affective et psychomotrice
- Troubles extra-pyramidaux : mouvement de sucions, mouvement anormal de mastication, trouble de la déglutition, akatisie (démarche incessante), impatience, lenteur des gestes
- Troubles cardio-vasculaires :
- Hypotension orthostatique
- Troubles du rythme
- Troubles digestifs :
- Sécheresse buccale : apparition de carie dentaire
- Constipation
- Troubles endocriniens :
- Prise de poids
- Gynécomastie
- Galactorrhée
- Baisse de la libido, frigidité, impuissance
- Trouble des cycles menstruels
- Syndrome malin des neuroleptiques : mise en jeu du pronostic vital
- Hypertonie musculaire
- Hyperthermie sévère de plus de 40°C
- Sueurs profuses
- Pâleur
- Déshydratation
- Polypnée
- Etat de choc avec instabilité hémodynamique
- Réactions allergiques
- Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires